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吃卡马西平能致幻,放松心情?和右美沙芬一样?

网络综合 药事网
2024-08-29

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近日,公众号“新黄河”发表了一篇名为《14岁初中生课堂“嗑药”致昏迷进ICU,药店涉嫌违规售卖处方药》的文章,文中写到:


今年6月,黑龙江安达市青肯泡乡14岁初中生小聪(化名),在课堂上吞下30片处方药卡马西平后,突然意识不清晕倒,被紧急送往医院ICU抢救,好在最后捡回一条命。事发后,小聪告诉记者,这药吃了“能致幻,放松心情”,他之前还吃过几次右美沙芬片,两种药效果差不多,都是在当地利达大药房购买的,“我去买的时候,药店工作人员也没问我要医生处方和身份证,随便就卖给我了。”


记者了解到,卡马西平和右美沙芬均为处方药,前者属于精神类药物的一种,主要用于治疗癫痫,预防或治疗躁郁症等,后者则为中枢性镇咳药。今年7月1日起,右美沙芬将被列入第二类精神药品目录。近年来,青少年群体中出现过量服用卡马西平和右美沙芬,出现幻觉乃至实施犯罪的案例,引起大众的广泛关注。

本文照片由受访者提供
7月22日,出院后的小聪告诉记者,卡马西平是在青肯泡乡的利达大药房购买的。对于吃药的理由,他称就是因为好奇,想试一下。“以前在网上看过,说吃这药感觉挺舒服,有致幻作用,就想试一试。”小聪还透露,之前自己还在利达大药房买过右美沙芬,都是用现金购买的,过去一年来大概买了四五次。“在我们学校,偷偷吃药的不止我自己,不少同学也都在吃右美沙芬,这两种药吃多了都有类似的效果,会让人感觉轻松愉悦,有的同学都已经连续吃了1年多时间了。”
卡马西平和右美沙芬究竟是什么药?据了解,卡马西平是一种中枢神经系统药物,过量服用后在心理上会得到放松和暂时的逃避、解脱;右美沙芬则为中枢性镇咳药,主要抑制延脑的咳嗽中枢而发挥作用。青少年一次服用大于120毫克右美沙芬,会出现致幻感,引起兴奋、幻觉、轻快感、头晕等躯体症状,继续加大服用剂量可导致心肌损失、精神障碍、心脏骤停、攻击性行为和急性中毒致死等。
记者梳理发现,因大量食用卡马西平和右美沙芬等处方药导致中毒的未成年案例不在少数。2023年12月,据央视新闻报道,成都4名未成年人滥用处方药右美沙芬,导致其中一人出现神志不清、丧失认知的状况,被送医急救。2023年5月,据吉林市龙潭区长安网消息,吉林市龙潭区人民检察院在刑事案件办理中发现,辖区内部分未成年人存在滥用“卡马西平”、“右美沙芬”等处方药的情形,经干警走访调查发现,吉林市龙潭区内部分药房存在未凭处方药、未核实购买人年龄、药品用途私自出售“卡马西平”、“右美沙芬”等处方药的行为;另据龙视新闻在线2019年报道,黑龙江省哈尔滨双城区一名15岁中学生,因猎奇服用一整瓶卡马西平共100片导致其休克,后经医生洗胃、催吐,最终抢救过来。部分个案报道中,患者还因滥用药品出现家庭关系紧张,甚至发生犯罪行为。
此前常州一院药学部发表过一篇《卡马西平不是“万能药”,关于它你知道多少?》,让我们一起来系统学习下卡马西平这个药:

卡马西平(carbamazepine,CMP)又名氨甲酰氮卓、酰胺咪嗪,于1950年合成。CMP是公认的窄治疗指数药物之一,并为我国、美国和日本等国家的窄治疗指数药物目录所收载。1968 年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准使用,为传统抗癫痫药物之一,被列入我国基本药物目录和医保用药目录,至今仍然是抗癫痫治疗的常用药物之一,主要用于抗癫痫、三叉神经痛和舌咽神经痛发作等治疗。

抑制神经性疼痛的“万能药”?

卡马西平被很多医生广泛用于癫痫,三叉神经痛,面肌痉挛以及舌咽神经痛的患者药物治疗,也被很多因为不了解而害怕手术的患者抱以快速止疼的“灵丹妙药”而长期服用,但这种药物不是一种简单的镇痛药,不能也不应该长期用于缓解疼痛而过分服用。

卡马西平的作用

1、抗癫痫发作

卡马西平具有镇痛、抗惊厥的作用,可以阻滞神经细胞的钙离子和钠离子通道,稳定神经细胞胞膜来抑制高频放电并阻断神经突触的传递。

2、抗心律失常

卡马西平具有类似于普鲁卡因胺、奎尼丁的膜抑制作用,其不仅可以轻度的延长房室传导,还可抑制4相自动除极并可缩短心肌蒲肯野纤维动作电位的时间。

3、抗外周神经痛

卡马西平对三叉神经脊束核以及丘脑中央内侧核的突触传递有明显抑制作用,并可以改变钠、钾离子流使过度兴奋的细胞膜稳定,抑制反复发生的神经放电而起到镇痛的作用。

4、治疗不宁腿综合征

卡马西平为丙戊酸钠与碳酸锂之后经常使用的精神稳定剂,能够治疗躁狂症、快速循环型双相障碍、抑郁症、情感不稳及冲动等疾病。卡马西平的化学结构及三环类抗抑郁药相似,具有情绪稳定作用、抗胆碱作用、抗抑郁作用,而且能抑制神经肌肉接头处的传递,减轻或者消除精神病患者的妄想、躁狂症状。马西平对三叉神经脊束核以及丘脑中央内侧核的突触传递有明显抑制作用,并可以改变钠、钾离子流使过度兴奋的细胞膜稳定,抑制反复发生的神经放电而起到镇痛的作用。

5、其他

通过阻滞钠离子通道,直接抑制神经通路上异常兴奋灶,起到治疗耳鸣的作用;

可治疗酒精戒断反应,用于控制酒精戒断反应及预防复发药物,减少每天饮酒量,延长首次发作重饮时间; 

可促进抗利尿激素的分泌,通过作用于下丘脑渗透压受体或者直接作用于肾小管起到抗利尿的作用,从而治疗中枢性尿崩症;

还可治疗颞下颌关节功能紊乱、面肌痉挛、周期性动眼神经麻痹及Kleine-Lerin-综合征等。
卡马西平的副作用
1、神经系统
卡马西平作为神经性疼痛的抗惊厥药物,长期服用首先就会影响到神经系统,比如:头晕,嗜睡,协调失调,精神错乱,头痛,视力模糊,幻视,动眼神经紊乱,眼球震颤,言语障碍,周围神经炎和感觉异常等。
2、皮肤
长期服用卡马西平会导致机体出现特异抗体免疫球蛋白E,毒性表皮坏死松解症,最终导致身体出现荨麻疹症状,急性全身性发疹性脓疱病,瘙痒和红斑性皮疹,荨麻疹, 过敏反应,皮肤色素沉着改变,剥脱性皮炎,多形性红斑和结节性肿瘤等。
3、心血管系统
由于卡马西平的药理性,长期服用较容易引起充血性心力衰竭,水肿,高血压加重,低血压,晕厥和塌陷,冠状动脉疾病恶化,心律失常等不良反应。
4、肝、胰
肝功能检查异常,胆汁淤积和肝细胞性黄疸,肝炎,非常罕见的肝功能衰竭病例;胰腺炎。
5、呼吸系统
肺部过敏症以发烧, 呼吸困难,肺炎或肺炎为特征。
6、泌尿生殖系统
尿频,急性尿潴留,少尿伴血压升高,氮质血症,肾功能衰竭和阳痿。白蛋白尿,糖尿,尿液中的微观沉积物。
7、消化系统
恶心,呕吐,胃窘迫和腹痛,腹泻,便秘,食欲不振,舌炎,口腔炎。
8、眼睛
据报道,长期服用卡马西平可能会出现分散的点状皮质晶状体混浊, 眼内压升高和结膜炎。虽然尚未建立直接的因果关系,但许多吩噻嗪和相关药物已被证明会导致眼睛改变。
9、肌肉骨骼系统
关节和肌肉疼痛,腿部抽筋。
10、代谢

发烧和发冷,低钠血症,血浆钙水平下降,骨质疏松症。

卡马西平用药注意

一、特殊人群中的应用注意

1、老年患者:老年患者对卡马西平较为敏感,使用过量容易引起认知功能障碍、精神错乱、激动、不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓,有时也会引起再生障碍性贫血,因此老年患者不宜过量服用,且用期间建议进行卡马西平的血药浓度监测

2、妊娠期妇女:FDA对卡马西平的妊娠安全性分级为D级,又因为卡马西平能透过胎盘屏障,妊娠期间使用该药物可能导致胎儿脊柱裂等先天畸形。综合以上两点,妊娠期禁用卡马西平,尤其是妊娠早期。

3、哺乳期妇女:卡马西平可以通过乳汁分泌,乳汁中的浓度约为血药浓度的60%,因此哺乳期妇女应禁用

4、糖尿病患者:糖尿病患者服用卡马西平后会引起尿糖增加,因此建议在控制血糖的基础上,慎重使用卡马西平

5、心脏病患者:卡马西平中毒易引起心房纤颤,因此心脏病患者禁用或慎用卡马西平

6、肝脏疾病患者:卡马西平在肝脏代谢的同时,可以增强肝脏的酶诱导作用,因此肝脏疾病患者应禁用或慎用

7、青光眼患者:由于青光眼患者服用卡马西平后会引起眼内压升高,因此青光眼患者应禁用

8、有骨髓抑制病患者:卡马西平直接影响骨的代谢,可导致骨质疏松,因此骨髓抑制患者应禁用或慎用

二、使用过程中注意

1、漏服问题:如果在服用卡马西平期间出现漏服现象,应尽快补服,但需要注意的是不可一次服双倍量,建议在一日内分次补足

2、剂量调整问题:使用卡马西平时,开始时应使用小剂量,然后逐渐增加。在开始治疗的4周左右可能需要增加剂量,以避免由自身诱导所致的血药浓度降低。

3、停药问题:癫痫患者不能突然停药,一旦突然停药容易诱发癫痫发作。

三、饮食注意

1、卡马西平不宜与葡萄柚汁同服。曾有学者进行研究,卡马西平与葡萄柚汁或水联用,10例癫痫病人在3-4周前预先使用卡马西平200mg,一日3次使用,病情稳定。该项试验由随即交叉的两组构成:患者上午口服卡马西平200mg后再分别同时服用水或新鲜的葡萄柚汁300ml,服用8小时后收集血样,测定卡马西平的血药浓度。服用葡萄柚汁组与服用水组进行比较发现,卡马西平的稳态血药峰浓度、血药谷浓度、药时曲线下面积均分别显著升高40.4%、39.2%、40.8%,但达峰时间无显著变化,因此经过推测得出结论为,卡马西平治疗指数狭窄,为避免不了反应的发生,患者在口服卡马西平时应避免与葡萄柚汁联用。通过实验数据分析可以看出,葡萄柚汁可能会升高卡马西平的口服生物利用度和血药浓度,增强其药理作用,增加毒性反应。这里想要建议患者如果需要饮用葡萄柚汁时,最好在服用卡马西平后1-2小时后饮用。

2、卡马西平不宜与酒同服。有研究表明,在服用卡马西平期间饮酒,容易增强卡马西平的中枢抑制作用,从而对身体机体造成危害,因此服用卡马西平期间应禁酒。

除了葡萄柚汁、酒之外,服用卡马西平期间也不能饮茶、饮用碳酸饮料,这些饮品容易降低卡马西平的药效。
检测 HLA-B*1502 基因
卡马西平是全面强制阵挛性发作和局部发作的主要首选类药物。在中国、泰国、马来西亚、印度尼西亚、菲律宾和台湾部分地区,10-15%或更多的患者可能携带HLA-B*1502。
因此,亚洲人种在用药之前推荐检测HLA-B*1502的基因,是考虑到 Stevens-Johnson Syndrome 的危险。主要表现为发热、大泡形成和坏死、皮肤脱落、死亡率高。典型的表现是皮肤粘膜受累(如图),靶形皮肤损伤可能出现(类似多形性红斑中的表现),通常和严重的药物副作用相关(如抗癫痫类药物、别嘌醇、磺胺类药物、青霉素)。
来源:常州一院药学部、新黄河

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